哈佛大學發明4環素類藥物合成新路子_動態_就醫網-中國人的網上病院
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新出書的《科學》雜志刊載的1篇論文評釋，美國哈佛大學的研究職員已經發明了可以合成4環素類藥物的1條新路子。這種合成物可以殺死對其他抗生素有抗藥性的細菌。 4環素類藥物曾經是獲得普遍應用的抗生素，然則，細菌對它抗藥性也很廣泛。4環素類藥物沒有合成的方式，1般由鏈霉菌發酵液中直接制得，縱然1些新的4環素類化合物也是經由過程半合成的方式制造的。所利用的合成質料是經由過程自然物質星散得到，然后進行構造潤飾。這種方式極大地限定了新化合物的孕育發生，對付4環素類新藥的開辟倒霉。 哈佛大學傳授andrewg.myers等顛末十多年的起勁，發明1種合成4環素類藥物的新合成方式，可以合成分歧構造的4環素類藥物。 4環素類藥物有四個線性的融合環，離別為a、b、c、d環。曩昔的合成方式都是1步1步加成，而新方式是先合成ab環烯酮，同時合成有負碳離子的d環，然后經由過程特定的回響反映，合成abcd環的4環素類藥物。從理論上講，回響反映會孕育發生四種4環素類藥物立體異構體，但現實上，重要產品是和自然4環素構造雷同的非對映立體異構體。 4環素類藥物的感化要害在于與細菌細胞核糖體中很小的三零s亞基聯合，細菌對4環素的抗藥性每每是因為細菌使用各類方式制止這個環節，例如，細菌可以孕育發生1種卵白質消滅核糖體聯合的4環素，或者將4環素泵出細菌細胞。x-射線晶體衍射法已經揭示，4環素的某些構造可以和細菌核糖體更多的打仗，以是專家以為4環素類藥物要是在這方面作進1步增強，可能會辦理細菌對4環素的抗藥性題目。 別的，myers的研究小組還發明有1個雷同物具有和4環素d環融合的第五個環，它不只對付革蘭氏陽性細菌有抗菌感化，并且對付1些本來對4環素、甲氧西林、萬可霉素等抗生素有抗藥性的細菌也有用。 有關專家透露表現，只管今朝采用這種新方式得到4環素類藥物的比率較低，僅為五%～八%，然則至少它供應給人們1種可能的開辟偏向。 （轉載自《中國醫藥報》） 本文引用鏈接地址：/article/showarticle.asp?articleid=一二零七零一 【評論】【進論壇看】【轉入博客】【珍藏入vivi】【珍藏到三六五key】 錄入：admin 責編：admin 上1篇